1. Rolul Oclacitinibului
Oclacitinib este un inhibitor sintetic, intracelular, non-receptor de tirozin kinaza, care acționează prin inhibarea diferitelor citokine care depind de activitatea enzimatică JAK1 și JAK3, care induc mâncărime, inflamație și citokine alergice.
Oclacitinib este un nou inhibitor JAK care inhibă, de asemenea, funcția citokinelor dependente de JAK{{0}}în unele reacții anti-alergice, inflamatorii și mâncărimi. Studiile au arătat că administrarea orală a 0,4-0,6 mg/kg de Oclacitinib de două ori pe zi la animale de experiment (câini) este sigură și eficientă pentru tratarea mâncărimii cauzate de dermatita atopică, iar maleatul de oclacitinib pentru câini are o eficacitate mai bună decât corticosteroizi orali, cum ar fi prednisolonul. În timpul tratamentului, Oclacitinib poate ameliora mâncărimea în 24 de ore, iar peste 70% dintre animalele experimentale au prezentat o reducere de peste 50% a reacțiilor de mâncărime până în ziua a 7-a.
2. Aplicații clinice ale Oclacitinib
În prezent, Oclacitinib a fost aprobat de FDA din SUA în 2013 pentru controlul mâncărimii și dermatitei atopice cauzate de dermatita alergică canină. Cu toate acestea, deși Oclacitinib are o eficacitate bună în tratarea bolilor alergice ale pielii canine, domeniul său de acțiune este relativ îngust. Pe de o parte, are un impact redus asupra citokinelor care nu participă la activarea JAK1. Pe de altă parte, efectul său asupra reacțiilor alergice se manifestă în cele din urmă doar prin inhibarea eliberării granulelor mastocitare, adică a mediatorilor alergici, și nu poate bloca în mod fundamental legarea mediatorilor alergici de receptorii lor relevanți, neprevenind astfel în mod fundamental apariția și dezvoltarea boli alergice ale pielii.
Oclacitinib este un nou inhibitor al kinazei Janus (JAK) cu activitate împotriva citokinelor alergice. A fost aprobat de FDA din SUA în 2013 pentru controlul mâncărimii și dermatitei atopice cauzate de dermatita alergică canină. Oclacitinib (PF03394197) este un nou inhibitor de citokine dependent de JAK și JAK1-cu valori IC50 de 10-99nM (membrii familiei JAK) și 36-249nM (citokine dependente de JAK{1-) , respectiv. Este un inhibitor JAK1 extrem de eficient și, de asemenea, inhibă funcția citokinelor dependente de JAK1-în unele reacții anti-alergice, inflamatorii și mâncărimi. Are un impact redus asupra citokinelor care nu participă la activarea JAK1. Administrarea orală de Oclacitinib de două ori pe zi în doză de 0.4-0.6mg/kg este sigură și eficientă pentru tratarea mâncărimii cauzate de dermatita atopică. În timpul tratamentului, Oclacitinib poate ameliora mâncărimea în 24 de ore, iar în experimente, peste 70% dintre animalele de experiment (câini) au arătat o reducere de peste 50% a reacțiilor de mâncărime până în ziua 7.